学校为大力宣传具有原创性、引领性的优秀学术成果，推进学校“双一流”建设，根据《中南大学重大学术进展评选办法》（中大科字〔2021〕46号）的要求，经个人申报、二级单位学术委员会（教授委员会）审核、二级单位推荐、校学术委员会通讯评审及现场答辩评审等流程，罗志勇教授团队的原创抗肿瘤新药发现成果—“多杀菌素A及其衍生物靶向激活抑癌蛋白ASS1抗肿瘤作用的研究”入选“中南大学首届重大学术进展”。
罗志勇教授带领团队针对当前肿瘤小分子药物治疗的选择性不够的突出瓶颈与临床重大需求，提出发现抑癌蛋白激活剂以增强抗肿瘤作用的选择性这一重大科学问题。研究历经七年，首次发现多杀菌素A(Spinosyn A, SPA)及其衍生物LM-2I靶向激活肿瘤抑癌蛋白精氨酸代琥珀酸合成酶（ASS1）活性，降低天冬氨酸含量，抑制嘧啶核苷酸合成，进而抑制肿瘤的增殖与生长。为ASS1低表达的大多数肿瘤包括对缺乏治疗靶点、难治性三阴性乳腺癌提供了新的候选药物和新的治疗策略。Nature官网显示，该文全球下载阅读超14,000人次，并在国内外产生重大而广泛的学术影响（Naturally-occurring spinosyn A and its derivatives function as argininosuccinate synthase activator and tumor inhibitor.Nat Commun12,2263 (2021). https://doi.org/10.1038/s41467-021-22235-8）。
当前，癌症已成为全球疾病死因首位并严重威胁人类健康与生存的重大疾病，2020年全世界新增癌症确诊病例约1930万例，死亡近1000万例。目前国内、外尚无通过增强ASS1的抑癌功能有效发挥抗肿瘤作用的报道，多杀菌素A衍生物有望成为新型“扶正祛邪”的抗肿瘤药物。新合成的SPA衍生物LM -2I作为全球首个抑癌蛋白ASS1激活剂，体内、外抑瘤实验均显示其抗肿瘤活性强（5mg/kg/d ip动物体内肿瘤抑制率为86.63%）、治疗选择性好、毒性低优点，系新结构、新靶点及新机制的原创抗肿瘤新药发现，拥有全球自主知识产权（国际专利申请号：PCT/CN2021/073695；国际公布号：WO 2021/218249 A1）。
罗志勇教授说，该原创抗肿瘤新药成果已入选教育部、湖南省科技厅等征集的关键核心技术，其临床转化与应用亦在加快推进中。
转载：中南大学生命科学学院
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